特利加压素的药理
药理毒理
人体的垂体后叶分泌内源性的特利加压素，特利加压素为加压素的合成类似物，使用赖氨酸替代了内源性加压素肽链中第八位的精氨酸，同时在半胱氨酸增加了由三个甘氨酸组成的氨基酸支链。特利加压素进入体内后，经过酶的裂解作用，代谢为活性产物起到药理作用。其主要作用为缩血管和抗出血。使用特利加压素后，内脏区域的血流量明显下降，导致肝脏的血流量和门静脉压下降。药效学的研究结果表明，特利加压素与其它类似的肽一样可导致动脉、静脉和内脏区域的小静脉产生收缩，可导致食道壁平滑肌的收缩，同时增加整个小肠的蠕动和肠鸣音。除了对血管平滑肌的作用外，特利加压素还可以作用于子宫的平滑肌引起子宫运动增加，该活性不因患者妊娠与否而改变。动物和人体的实验数据显示特利加压素的主要作用部位为内脏区域和皮肤。特利加压素还具有抗出血性休克、内毒素和组胺性休克的作用。目前，还没有详细的数据显示本品有抗**作用。
在大鼠和狗中进行的急性和亚急性毒性实验的数据显示，本品的主要毒性反应为对心血管的作用，但在指定的适应症应用建议的剂量治疗是完全**的。在兔子和大鼠中进行了生殖毒性的研究，数据显示使用特利加压素后可使动物的流产率和流产前的胚胎死亡率有所上升。同时，实验中还观察到胎儿体重下降、胎儿畸形的现象。在体内和体外研究中未见本品有致突变活性。
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