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利拉鲁肽的吸收、分布和代谢

利拉鲁肽的吸收、分布和代谢
吸收
  利拉鲁肽经皮下注射后的吸收比较缓慢,在给药后8-12小时达到大浓度。单次皮下注射利拉鲁肽0. 6mg之后,利拉鲁肽的大浓度估计值为9. 4nmol/L。在1. 8mg的利拉鲁肽剂量水平下,利拉鲁肽的平均稳态浓度(AUC1/24)达到约34nmol/L。利拉鲁肽的暴露程度随剂量成比例增加。单次给予利拉鲁肽,药时曲线下面积((AUC)的个体内变异系数为11%。
  利拉鲁肽皮下注射后的**生物利用度约为55%。
分布
  皮下注射后的表观分布容积为11-17L。
  利拉鲁肽静静脉注射后的平均分布容积为0. 07L/kg。利拉鲁肽可与血浆蛋白广泛结合(>98% )。
代谢
  单次给予健康受试者放射标记的[3H」一利拉鲁肽的24小时内,血浆中的主要成分为利拉鲁肽原型药物。检测到两种少量血浆代谢产物(分别为总血浆放射性暴露的<=9%和<=5%)。利拉鲁肽以一种与
  大分子蛋白类似的方式进行代谢,尚无特定器官被确定为主要的消除途径。

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