环肽的合成方法
Jame P.Tam[88-90]等建立了分子内转移硫内酯化和Ag+离子辅助环合来制备非保护环肽的方法。对于N端为半胱氨酸，C端为硫酯的线性多肽，在pH=7的磷酸缓冲液中，(RGD环肽)巯基与硫酯基生成共价的硫内酯，这种硫内酯自发地经过S原子到N原子酰基迁移而形成环肽，如图：
作者应用上述方法合成了一系列N端为半胱氨酸的Cyclo(Cys-Tyr-Gly-Xaa-Yaa-Leu)，为了防止二硫桥的形成和加速环合反应的进行，反应过程中加入TCEP(三羧基乙基膦)，反应时间约为4小时，收率在78%~92%之间，HPLC检测未发现副反应和低聚物。
对于不含半胱氨酸的线性多肽的环合，(RGD环肽)采用亲硫的Ag+离子辅助配位柔性的线性多肽的N端氨基与C端硫酯形成一个环状的中间体，通过熵活化促进分子内环合。与硫内酯环合方法原理相似，Ag+离子通过一种非经典环-链结构互变而促使分子内环合的发生，环状中间体如下图：
应用上述方法合成环肽的具体实例是Cyclo(Ala-Lys-Try-Gly- Gly-Phe-Leu)的合成。在pH5.7的醋酸缓冲溶液中加入10%的DMSO作为助溶剂，反应5小时后得到收率为67%的目的物。
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